"Functional modulation of PTH1R activation and signaling by RAMP2"
Eine neue Publikation "Functional modulation of PTH1R activation and signaling by RAMP2" über den Rezeptor-Aktivierungsmechanismus des Parathormon-1-Rezeptor (PTH1R) ist unter wesentlicher Beteiligung der AG Scheerer in dem renommierten Journal Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS) erschienen.
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) bilden die größte und pharmakologisch wichtigste Familie von Zelloberflächenrezeptoren. Einige GPCRs interagieren spezifisch mit Rezeptor-Aktivitäts-modifizierenden Proteinen (RAMPs), aber die Folgen dieser Interaktion für den Rezeptor-Aktivierungsmechanismus sind nicht gut verstanden. Unter Verwendung einer Reihe von Fluoreszenz-Biosensoren für den PTH1R und seine nachgeschalteten Signalpartner sowie Proteinmodulierungen wird hier gezeigt, dass RAMP2 einen einzigartigen, voraktivierten Rezeptorzustand hervorruft, der eine schnellere Aktivierung und eine veränderte nachgeschaltete Signalübertragung aufweist. Diese Art der GPCR-Modulation könnte neue Methoden für das Design von Medikamenten eröffnen.
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